(一)非選擇性β受體阻斷藥
1.無內(nèi)在擬交感活性的β1、β2受體阻斷藥
普萘洛爾(心得安):本類藥物的典型代表。
非選擇性,無ISA,有膜穩(wěn)定作用。
、朋w內(nèi)過程:
、倏诜湛,首過效應(yīng),生物利用度低;
、谥苄源,血漿蛋白結(jié)合率約為90%;
、壑饕闻K代謝,個(gè)體差異大,臨床用藥應(yīng)注意劑量個(gè)體化。
、苤饕(jīng)腎臟排泄。
、谱饔门c用途:
使心率減慢,心肌收縮力和心排出量減低,冠脈流量下降,心肌耗氧量明顯減少,血壓下降,并收縮支氣管平滑肌,增加呼吸道阻力。
主要治療高血壓、心絞痛和心律失常及甲狀腺功能亢進(jìn)等。
、遣涣挤磻(yīng)與禁忌
①誘發(fā)或加重支氣管哮喘,故哮喘病人禁用。
、谝种菩呐K,誘發(fā)急性心功能不全,竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯。
、燮蛰谅鍫柨梢种铺窃纸,與降血糖藥合用,可發(fā)生嚴(yán)重低血糖,糖尿病患者慎用。
、芡蝗煌K幱蟹刺F(xiàn)象,故要逐漸減量。
⑷禁用于竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全和支氣管哮喘患者。肝功能不全者慎用。
2.有內(nèi)在擬交感活性的β1、β2受體阻斷藥
吲哚洛爾(吲哚心安,心得靜)對(duì)β1、β2受體無選擇性,但作用強(qiáng)度為普萘洛爾的6~15倍,有膜穩(wěn)定作用,較弱。其特點(diǎn)是內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)。
(二)β1受體阻斷藥
1.無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥
阿替洛爾(氨酰心安)、美托洛爾(美多心安,倍他樂克 ):
選擇性阻斷β1受體,無ISA;一般不誘發(fā)或加重支氣管哮喘;對(duì)血糖影響少(糖尿病患者宜選用);高血壓、心律失常和心絞痛;甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛等。
2.有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥
醋丁洛爾(醋丁酰心安):
選擇性阻斷β1受體,有ISA,有膜穩(wěn)定作用,首過效應(yīng)較明顯,用于高血壓,心絞痛及心律失常,一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。
三、α,β受體阻斷藥
拉貝洛爾(柳胺芐心定)
、僮饔锰攸c(diǎn):可阻斷α1受體和β受體。
、谂R床應(yīng)用:高血壓:中重度原發(fā)性高血壓。此外也可用于治療心絞痛。
、鄄涣挤磻(yīng)較少,主要表現(xiàn)為直立性低血壓。
其他還有布新洛爾、阿羅洛爾和氨磺洛爾等。
其他藥物:
、偌{多洛爾(萘羥心安,康加爾多):非選擇性β受體阻斷藥,無ISA,無膜穩(wěn)定作用。
、卩鐔崧鍫(噻嗎心安):非選擇性β受體阻斷藥,無ISA,無膜穩(wěn)定作用。
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