三、α、β受體激動劑

　　腎上腺素( AD)、多巴胺(DA)、麻黃堿

　　(一)腎上腺素(AD)

　　1體內(nèi)過程

　　腎上腺素在體內(nèi)一部分被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝;

　　排泄：腎臟，部分被非神經(jīng)組織再攝取。

　　2.藥理作用：激動α、β受體，主要作用部位為心臟、血管及平滑肌。

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　　興奮心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，心肌收縮力增強、興奮性提高、心率加快傳導(dǎo)速度加快、自律性加快。心輸出量增加。

　　興奮β2受體故能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應(yīng)，作用迅速而強烈，是一個強效的心臟興奮藥。

　　注意：較大劑量或靜脈給藥太快可引起心律失常，甚至發(fā)生心室纖顫。

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　　激動α受體，使皮膚、黏膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮;主要作用于小動脈及毛細(xì)血管前括約肌收縮;

　　激動β2受體，使骨骼肌血管和冠狀血管擴張。其機制為：①心收縮力明顯增強，從而提高冠脈的灌注壓;②冠脈上β2受體興奮，冠脈舒張;③心肌代謝加強，產(chǎn)生大量擴張冠脈代謝物，如腺苷等。

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　　激動α受體：皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增加。

　　激動β1受體：心臟興奮，心輸出量增加。

　　激動β2受體：冠脈、骨骼肌血管舒張。

　　小劑量：β2受體>α受體，舒張壓不變或下降，脈壓增大;

　　大劑量：α受體效應(yīng)顯著，舒張壓升高。

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　�、偌又夤芷交∩夕�2受體，使支氣管平滑肌松弛;

　�、谝种品蚀蠹�(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等;

　�、奂应潦荏w而收縮支氣管黏膜血管，毛細(xì)血管通透性降低�？蓽p輕或消除黏膜水腫。有助于緩解支氣管哮喘。

　　此外，腎上腺素還可激動胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌的β2受體，導(dǎo)致這些部位的平滑肌舒張;激動眼瞳孔開大肌的α1受體，使瞳孔散大。

　　⑶代謝：提高機體代謝治療量下，可使組織耗氧量升高20-30%代謝。

　　①升高血糖：抑制胰島素分泌，增加胰高血糖素分泌，使糖原分解加速，降低外周組織對葡萄糖攝取;

　　②激活甘油三酯酶加速脂肪分解，血液中游離脂肪酸升高。

　　3.臨床應(yīng)用

　　①心臟驟停：

　�、谶^敏性休克：用于藥物及異性蛋白引起的過敏性休克，首選藥物之一。

　�、圩儜B(tài)反應(yīng)性疾�。河糜谥夤芟毙园l(fā)作、血管神經(jīng)性水腫和血清病。

　�、芫植繎�(yīng)用：與局麻藥配伍及局部止血。

　　(1)與局麻藥合用，可延緩局麻藥的吸收，減少吸收中毒的可能性，同時又可延長局麻藥的麻醉時間。

　　(2)鼻粘膜和齒齦出血，可將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的紗布或棉花球填塞出血處。

　　4.不良反應(yīng)

　　①一般不良反應(yīng)有心悸、血壓急劇升高有發(fā)生腦溢血的危險，故老年人慎用。

　　②也能引起心律失常，室顫。

　�、劢糜诟哐獕海髻|(zhì)性心臟病、糖尿病、甲狀腺功能亢進癥和冠狀動脈粥樣硬化等。

　　(二)多巴胺

　　1.體內(nèi)過程：主要通過靜脈滴注給藥。在體內(nèi)迅速為COMT與MAO代謝而失效。本品不易透過血-腦脊液屏障，故無明顯中樞作用。

　　2藥理作用：多巴胺可激動α1、β1，和多巴胺受體(D1受體)，也促使神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺索。

　　⑴心臟：激動心臟β1受體、促進釋放去甲腎上腺索，使心肌收縮力加強，心排出量增加。大劑量可加快心率。

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　　興奮α1受體，收縮血管，外周血管阻力增高，血壓明顯上升。

　　⑶腎臟：改善腎功能。

　　①多巴胺激動巴胺受體，使腎血管擴張，增加腎血流量和腎小球濾過率，也能抑制腎小管對Na+的再吸收，引起排鈉利尿。

　�、谟么髣┝繒r，也可使腎血管α1受體興奮而明顯收縮，腎血流量減少。

　　3.臨床應(yīng)用

　�、僦委熜脑葱孕菘�、感染性休克和出血性休克。尤其適用于伴有心收縮力減弱和尿量減少的休克患者，但必須補足血容量。

　�、谂c利尿藥合用治療急性腎衰竭。

　　4.不良反應(yīng)

　　一般較輕。如劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心悸、心律失常。

　　(三)麻黃堿：激動α、β受體，同時促進末梢釋放NA(去甲腎上腺素)。

　　1.體內(nèi)過程

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　　②可通過血腦屏障，中樞興奮作用較顯著;

　　③易產(chǎn)生快速耐受性。

　　2.藥理作用：

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　�、偌有呐K的β1受體，興奮心臟，使心肌收縮力加強，心率加快，心排出量增加。作用較弱。在整體情況下由于血壓升高，反射性引起迷走神經(jīng)興奮，時有心率減慢。

　　②皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮;冠脈、骨骼肌血管、腦血管擴張。

　　③升高血壓，作用出現(xiàn)緩慢，但維持時間較長。

　�、浦夤芷交。核沙谥夤芷交�，收縮黏膜下血管。

　�、侵袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)：具有明顯的中樞興奮作用。

　　3.臨床應(yīng)用

　�、俜乐文承┑脱獕海喝缱倒苈樽�、硬膜外麻醉引起的低血壓。

　�、诒钦衬こ溲菏桂つぱ苁湛s，常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。

　�、垲A(yù)防支氣管哮喘

　　用于預(yù)防發(fā)作和輕度支氣管哮喘的治療(晚間用應(yīng)與小劑量催眠藥同用)。

　�、芫徑馐n麻疹和血管性神經(jīng)水腫等過敏反映的皮膚粘膜癥狀。

　　4.不良反應(yīng)　　高血壓、動脈硬化癥、甲狀腺功能亢進及冠心病者均應(yīng)慎用或禁用。

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