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(一)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
方式:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
方式:簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散
(1)簡單擴(kuò)散:脂溶性擴(kuò)散
分子量小、極性小、脂溶性高、非解離型的藥物易于通過生物膜。
體液的pH值影響藥物的解離程度。
弱酸性藥物:HA=H++A-
10PH-Pka = [A-]/[HA] = [離子型]/[非離子型]
弱堿性藥物:BH+=H++B
10Pka-PH = [BH+]/[B] = [離子型]/[非離子型]
酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少,容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。達(dá)到擴(kuò)散平衡時(shí),主要分布在堿側(cè)。
堿性藥物在堿性環(huán)境中解離少,容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。達(dá)到擴(kuò)散平衡時(shí),主要分布在酸側(cè)。
(2)濾過
(3)易化擴(kuò)散:載體轉(zhuǎn)運(yùn),
2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):逆流轉(zhuǎn)運(yùn),
特點(diǎn)
逆差,需載體,耗能,有飽和性,在著競爭性抑制。有特異的選擇性。
3.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):胞飲與胞吐
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