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2022年初級藥士考試考點:糖皮質激素的構效關系

來源:網絡 2022-4-25 16:13:16 衛(wèi)生資格萬題庫
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  糖皮質激素的構效關系

  (1)雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風濕作用增強,如潑尼松和潑尼松龍

  (2)鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質激素活性增加,鹽皮質激素活性也大大增強

  (3)羥基:16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質激素作用保留,鹽皮質激素作用降低

  (4)甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留

  倍他米松:6α甲基引入,抗炎活性增強

  (5)C21-OH酯化:增強穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑

 

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