1、片劑四大輔料
、偬畛鋭旱矸、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉(可壓性淀粉)、無(wú)機(jī)鹽類、甘露醇
記憶口訣:
淀粉蔗糖和糊精,
混合使用防松散;
乳糖微晶預(yù)膠化,
粉末直接可壓片;
微晶具有多功能,填充干黏和崩解。
第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通;旌鲜褂,而且混合使用還可以防止片劑松散;第二句:乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉可用作粉末直接壓片;第三句:微晶纖維素具有多種功能,可作為填充劑、干黏合劑和崩解劑使用。
這個(gè)口訣包括了所有的填充劑及重要填充劑的功能。
、 黏合劑:淀粉漿、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC),其他:聚維酮(PVP)、明膠、聚乙二醇(PEG)
記。吼ず蟿┐蠖喽紝儆诶w維素類
、 崩解劑:干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、泡騰崩解劑[碳酸氫鈉(小蘇打)和枸櫞酸]
口訣:崩解淀粉羧淀鈉,低代交聯(lián)小蘇打。
這句話的含義:羧淀鈉—羧甲基淀粉鈉;低代—低取代羥丙基纖維素;交聯(lián)—交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉;小蘇打—泡騰崩解劑
④ 潤(rùn)滑劑:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂、氫化植物油
大家注意,這些輔料的英文縮寫也需要記憶。其中,M多代表甲基; E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羥基;C 在前面的時(shí)候多代表羧基、在最后出現(xiàn)多代表纖維素
2、片劑薄膜包衣材料
胃溶型:羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮,PVP)、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)
腸溶型:醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)/鄰苯二甲醋酸纖維素、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹(shù)脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)
水不溶型:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素
記憶口訣:胃溶羥丙甲維酮,腸能加個(gè)鈦酸酯(P),乙基乙酸都不溶。
胃溶羥丙甲維酮:胃溶型的包括羥丙甲纖維素、羥丙纖維素和聚維酮;腸能加個(gè)鈦酸酯:腸溶型的名字后面有鈦酸酯。
另特別注意:丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)是胃溶型的,丙烯酸樹(shù)脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)為腸溶性的。
3、液體制劑常用附加劑
增溶劑:表面活性劑,HLB15~18
助溶劑:加入第三種物質(zhì),形成絡(luò)合物、締合物等。如:碘化鉀助溶碘
潛溶劑:混合溶劑(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)
防腐劑:苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨(新潔爾滅,陽(yáng)離子,外用)
其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等
矯味劑:甜味劑、芳香劑(桂皮水等)、膠漿劑(阿拉伯膠、瓊脂、明膠)、泡騰劑
4、混懸劑常用穩(wěn)定劑
① 潤(rùn)濕劑:表面活性劑,HLB 7~11
② 助懸劑:分散介質(zhì)黏度↑,沉降速率↓
低分子:內(nèi)用-糖漿,外用-甘油
高分子:天然(果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉);合成(纖維素類)硅皂土、觸變膠
③ 絮凝劑(↓ζ)與反絮凝劑(↑ζ) “絮降反升”
常用的絮凝劑(電解質(zhì)):枸櫞酸(氫)鹽、酒石酸(氫)鹽、磷酸鹽等。
5、滅菌制劑附加劑
(1)注射劑
抗氧劑
水溶性抗氧劑:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C
油溶性抗氧劑:叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)、沒(méi)食子酸酯類
抑菌劑:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金類(內(nèi)用)
金屬螯合劑:乙二胺四乙酸二鈉(依地酸二鈉,EDTA·Na)
等滲調(diào)節(jié)劑:氯化鈉、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂
助懸劑:同混懸劑
增溶劑、潤(rùn)濕劑或乳化劑:表面活性劑
(2)眼用制劑
pH調(diào)節(jié)劑:碳酸氫鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液(酸的鹽)
黏度調(diào)節(jié)劑:甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度調(diào)節(jié)劑)
保濕劑:甘油、丙二醇、透明質(zhì)酸(都是水溶性的)
6、乳膏劑常用乳化劑
O/W型乳化劑:一價(jià)皂(堿金屬皂、有機(jī)胺皂)、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)、聚山梨酯類 (吐溫類)
W/O型乳化劑:二價(jià)皂(堿土金屬皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盤類)、 羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇
十二烷基硫酸鈉屬于離子型化合物,所以易溶于水,屬于O/W型乳化劑。
吐溫類屬于O/W型乳化劑,可以這樣來(lái)記,吐溫的“溫”是三點(diǎn)水旁,所以溶于水,屬于O/W型;司盤類屬于W/O型,因?yàn)榭吹健氨P”,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盤類屬于W/O型。
另:W/O型的都是一些酯類,含有脂/酯字樣
7、栓劑常用基質(zhì)與附加劑
(1) 栓劑常用基質(zhì)
油脂性基質(zhì):可可豆脂(脂肪酸甘油脂類)、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)
水溶性基質(zhì):甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆
可可豆脂常溫下為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體,無(wú)刺激性,可塑性好,多晶型,不穩(wěn)定(含油酸),相對(duì)密度0.990~0.998;熔點(diǎn)30℃~35℃;10℃~20℃時(shí)易碎成粉末
(2) 栓劑的附加劑:表面活性劑、防腐劑、抗氧劑(同前面)、
硬化劑、增稠劑、吸收促進(jìn)劑
硬化劑:白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟
增稠劑:氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁
吸收促進(jìn)劑:非離子型表面活性劑(?)、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂類、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物
8、緩釋、控釋制劑的常用輔料
(1)骨架型緩釋材料:
① 親水凝膠骨架材料(溶蝕+擴(kuò)散):羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(CM)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸樹(shù)脂)、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)
、 不溶性骨架材料(擴(kuò)散):聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠
、 生物溶蝕性骨架材料(溶蝕):動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯
這樣來(lái)記:親水凝膠骨架材料大多是一些纖維素類、鹽、多糖等,特別注意乙基纖維素屬于不溶性的;不溶性的是一些高聚物類;生物溶蝕性的是一些脂肪、蠟等
(2)包衣膜型緩釋材料:
、俨蝗苄愿叻肿硬牧(擴(kuò)散):EC
、 腸溶性高分子材料(同片劑包衣材料中的腸溶性材料):
、、Ⅱ、Ⅲ類丙烯酸樹(shù)脂、醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)
(3)增稠劑:(擴(kuò)散原理)
增稠劑為一類水溶性高分子材料,如:明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。
9、靶向制劑微囊囊材
、 天然高分子囊材(最常用):明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖
、 半合成高分子囊材:纖維素類,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
、酆铣筛叻肿幽也模(聚合物類)
非生物降解且不受pH影響:聚酰胺、硅橡膠
非生物降解但受pH影響:聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇
可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)
10、表面活性劑
、訇庪x子表面活性劑(起泡、去污)
高級(jí)脂肪酸鹽(肥皂類):硬脂酸(硬脂酸鈣)、油酸、月桂酸
根據(jù)金屬離子不同可分為:堿金屬皂、有機(jī)胺皂(O/W型)、堿土金屬皂(W/O型)
硫酸化物:硫酸化蓖麻油(土耳其紅油)、十二萬(wàn)基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉,O/W型)
磺酸化物:十二烷基苯磺酸鈉(洗滌劑)
、 陽(yáng)離子表面活性劑(陽(yáng)性皂,季胺化合物):苯扎氯胺、苯扎溴銨(新潔爾滅)
③ 兩性離子表面活性劑:卵磷脂、氨基酸型、甜菜堿型
、 非離子表面活性劑:脂肪酸山梨坦類(司盤,span,W/O)、聚山梨酯(吐溫,Tween,O/W)、蔗糖脂肪酸酯(O/W)、聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤,Myrj,O/W )、聚氧乙烯脂肪醇醚類(芐澤,Brij)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)
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