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美沙酮應(yīng)用
美沙酮(methadone)有左旋體及右旋體。左旋體較右旋體效力強(qiáng)8～50倍。
常用其消旋體。藥理作用性質(zhì)與嗎啡相似，但它口服與注射同樣有效(嗎啡口服利用率低)。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與持續(xù)時(shí)間與嗎啡相當(dāng)。
耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，且易于治療。一次給藥后，鎮(zhèn)靜作用較弱，但多次用藥有顯著鎮(zhèn)靜作用。
抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓力都較嗎啡輕。適用于創(chuàng)傷、手術(shù)及晚期癌癥等所致劇痛。
頭霉素類
頭霉素(cephamycin)自鏈霉菌獲得的β-內(nèi)酰胺抗生素，有A、B、C三型，C型最強(qiáng)。抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌作用較強(qiáng)，對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相仿，但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。
目前廣泛應(yīng)用者為頭孢西丁(cefoxitin)，抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同，對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用，適用于盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。
美替拉酮
美替拉酮(metyrapone，甲吡酮)能抑制11β-羥化反應(yīng)，干擾11-去氧皮質(zhì)酮轉(zhuǎn)化為皮質(zhì)酮及11-去氧氫化可的松轉(zhuǎn)化為氫化的松，而降低它們的血漿水平，但通過(guò)反饋性地促進(jìn)ACTH分泌導(dǎo)致11-去氧皮質(zhì)酮和11-去氧氫化可的松代償性增加，故尿中17-羥類固醇排泄也相應(yīng)增加。
臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)腫瘤和產(chǎn)生ACTH的腫瘤所引起的氫化可的松過(guò)多癥和皮質(zhì)癌。還可用于垂體釋放ACTH功能試驗(yàn)。不良反應(yīng)較少，可有眩暈、消化道反應(yīng)等。
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