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　　吲哚洛爾

　　吲哚洛爾(pindolo，心得靜)的內(nèi)在活性較強，主要表現(xiàn)在激動β2受體方面。

　　激動血管平滑肌β2受體而致的舒張血管作用有利于血壓的治療。

　　對于心肌所含少量β2受體(人類心室肌β1與β2受體比率為74：26，心房為86：14)的激動又可減少心肌抑制作用。

　　噻嗎洛爾

　　噻嗎洛爾(timolol，噻嗎心安)是已知作用最強的β受體阻斷藥。

　　我國現(xiàn)常用其滴眼劑，降低眼內(nèi)壓治療青光眼。作用機制主要在于減少房水的生成。

　　本品0.1%～0.5%療效與毛果蕓香堿1%～4%相近可較優(yōu)，每日滴眼二次即可，且無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)。

　　1B類 有內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥

　　奧丹西隆

　　奧丹西隆(ondansetron)能選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強大止吐作用。

　　對抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速強大。

　　對順鉑引起的嘔吐，完全或滿意控制者達60%-73%，環(huán)磷酰胺引起嘔吐控制率達92%，明顯優(yōu)于甲氧氯普胺。

　　但對暈動病及多巴胺激動劑去水嗎啡引起嘔吐無效。生物利用度為60%.t1/2為3-4小時，代謝產(chǎn)物大多經(jīng)腎排泄。

　　臨床用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應(yīng)較輕，可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。

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