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甲氧氯普胺
甲氧氯普胺(metoclopramide，胃復(fù)安)對(duì)多巴胺D2受體有阻斷作用，阻斷CTZ的D2受體，發(fā)揮止吐作用。阻斷胃腸多巴胺受體，可引起從食道至近段小腸平滑肌運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空(多巴胺使胃體平滑肌松弛，幽門肌收縮)和加速腸內(nèi)容物從十二指腸向回盲部推進(jìn)，發(fā)揮胃腸促動(dòng)藥(prokinetics)作用。
口服生物利用度為75%，易通過(guò)血腦屏障和胎盤屏障。t1/2為4～6小時(shí)。常用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，對(duì)胃腸的促動(dòng)作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙包括惡心、嘔吐等癥。
大劑量靜脈注射或長(zhǎng)期應(yīng)用，可引起錐體外系反應(yīng)，如肌震顫、震顫麻痹(又名帕金森病)，坐立不安等。也可引起高泌乳素血癥，引起男子乳房發(fā)育、溢乳等。對(duì)胎兒影響尚待深入觀察，孕婦慎用。
多潘立酮
多潘立酮(domperidone)又名馬丁林(motilium)阻斷多巴胺受體而止吐。不易通透血腦屏障。外周作用能阻斷多巴胺對(duì)胃腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用，加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)胃的排空與協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物返流，發(fā)揮胃腸促動(dòng)藥的作用。
生物利用度較低，t1/2為7小時(shí)，主要經(jīng)肝代謝。對(duì)偏頭痛、顱外傷，放射治療引起惡心、嘔吐有效，對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)障礙性疾病也有效。不良反應(yīng)較輕，遇有輕度腹部痙攣，注射給藥引起過(guò)敏。
胃腸促動(dòng)藥還有西沙必利(cisapride)，它能促進(jìn)食管、胃、小腸直至結(jié)腸的運(yùn)動(dòng)。無(wú)錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等不良反應(yīng)。能促使腸壁肌層神經(jīng)叢釋放乙酰膽堿。t1/2為10小時(shí)。
用于治療胃腸運(yùn)動(dòng)障礙性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非潰瘍性消化不良，胃輕癱及便秘等有良好效果，每日3次，每次10mg.
奧丹西隆
奧丹西隆(ondansetron)能選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用。
對(duì)抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速?gòu)?qiáng)大。對(duì)順鉑引起的嘔吐，完全或滿意控制者達(dá)60%～73%，環(huán)磷酰胺引起嘔吐控制率達(dá)92%，明顯優(yōu)于甲氧氯普胺。
但對(duì)暈動(dòng)病及多巴胺激動(dòng)劑去水嗎啡引起嘔吐無(wú)效。生物利用度為60%.t1/2為3～4小時(shí)，代謝產(chǎn)物大多經(jīng)腎排泄。臨床用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應(yīng)較輕，可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。
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