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醌類藥物的酸堿性
蒽醌類衍生物多具有酚羥基,故具有酸性,易溶于堿性溶劑。分子中酚羥基的數(shù)目及位置不同,酸性強(qiáng)弱也不一樣。其規(guī)律如下:
1.帶有羧基的蒽醌類衍生物酸性最強(qiáng),一般蒽核上羧基的酸性與芳香酸相同,能溶于NaHCO3水溶液。
2.由于α-羥基蒽醌中的-OH與C=O形成分子內(nèi)氫鍵,故β-羥基蒽醌的酸性強(qiáng)于α-羥基蒽醌衍生物。不溶解于碳酸氫鈉及碳酸鈉溶液。
3.酚羥基數(shù)目越多,酸性越強(qiáng)。
酸性強(qiáng)弱:含-COOH>含二個(gè)或二個(gè)以上β-OH>含一個(gè)β-OH>含二個(gè)或二個(gè)以上α-OH>含一個(gè)α-OH.
①根據(jù)醌類酸性強(qiáng)弱的差別,可用pH梯度萃取法進(jìn)行這類化合物的分離工作?蓮挠袡C(jī)溶劑中依次用5%碳酸氫鈉、5%碳酸鈉、1%氫氧化鈉及5%氫氧化鈉水溶液進(jìn)行梯度萃取,達(dá)到分離的目的。
、1,8-二羥基蒽醌因兩個(gè)羥基中只有一個(gè)與羰基形成氫鍵,故酸性大大增強(qiáng),較碳酸第二步解離時(shí)的酸性高出近百倍,所以大黃酚能溶于碳酸鈉溶液。
薄膜衣的材料
(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料,適用于一般的片劑薄膜包衣,包括:
、倭u丙基甲基纖維素(HPMC);
②羥丙基纖維素(HPC);
、郾┧針(shù)脂Ⅵ號(hào);
、芫垡蚁┻量┩橥(PVP)。
(2)腸溶型是指在胃中不溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料,包括:鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來(lái)酸共聚物、丙烯酸樹(shù)脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(hào)(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。
(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料,包括①乙基纖維素②醋酸纖維素。
(4)其它輔助性的物料,如增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等,遮光劑二氧化鈦;食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán)等。
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