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2015年衛(wèi)生資格《初級(jí)藥士》精選復(fù)習(xí)資料(27)

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腸毒素

  是腸產(chǎn)毒性大腸桿菌在生長繁殖過程中釋放的外毒素,分為耐熱和不耐熱兩種。

  (1)大耐熱腸毒素(Heatlabile enterotoxin, LT):對熱不穩(wěn)定,65℃經(jīng)30分鐘即失活。為蛋白質(zhì),分子量大,有免疫原性。由A、B兩個(gè)亞單位組成,A又分成A1和A2,其中A1是毒素的活性部分。B亞單位與小腸粘膜上皮細(xì)胞膜表面的GM1神經(jīng)節(jié)苷脂受體結(jié)合后,A亞單位穿過細(xì)胞膜與腺苷酸環(huán)化酶作用,使胞內(nèi)ATP轉(zhuǎn)化cAMP.當(dāng)cAMP增加后,導(dǎo)致小腸液體過度分泌,超過腸道的吸收能力而出現(xiàn)腹瀉。LT的免疫原性與霍亂弧菌腸毒素相似,兩者的抗血清交叉中和作用。

  (2)耐熱腸毒素(Heatstable enterotoxin ,ST):對熱穩(wěn)定,100℃經(jīng)20分鐘仍不被破壞,分子量小,免疫原性弱。ST可激活小腸上皮細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶,使胞內(nèi)cGMP增加,在空腸部分改變液體的運(yùn)轉(zhuǎn),使腸腔積液而引起腹瀉。ST與霍亂毒素?zé)o共同的抗原關(guān)系。

  腸產(chǎn)毒性大腸桿菌的有些菌株只產(chǎn)生一種腸毒素,即LT或ST;有些則兩種均可可產(chǎn)生。有些致病大腸桿菌還可產(chǎn)生vero毒素。

液體制劑常用防腐劑

  (1)對羥基苯甲酸酯類:對羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦稱尼泊金類。這類的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加,但溶解度則減小,丁酯抗菌力最強(qiáng),溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,濃度均為0.01%~0.25%.這是一類很有效的防腐劑,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用較強(qiáng),對大腸桿菌作用最強(qiáng)。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因?yàn)榉恿u基解離所致。

  (2)苯甲酸及其鹽:在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%(20℃),通常配成20%醇溶液備用。用量一般為0.03%~0.1%.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng),所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.溶液pH值增高時(shí)解離度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發(fā)酵能力則較尼泊金類強(qiáng)。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%聯(lián)合應(yīng)用對防止發(fā)霉和發(fā)酵最為理想,特別適用于中藥液體制劑。

  (3)山梨酸:本品為白色至黃白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)133℃,溶解度:水中為0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),無水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.對細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02~0.04%(pH<6.0),對酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解離的分子,在pH值4水溶液中效果較好。山梨酸與其他抗菌劑聯(lián)合使用產(chǎn)生協(xié)同作用。苯甲酸鈉在酸性溶液中的防腐作用與苯甲酸相當(dāng)。山梨酸鉀、山梨酸鈣作用與山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。

  (4)苯扎溴銨:又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑。淡黃色粘稠液體,低溫時(shí)形成蠟狀固體,極易潮解,有特臭、味極苦。無刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定,耐熱壓。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%.

  (5)醋酸氯乙定:又稱醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶劑中,為廣譜殺菌劑,用量為0.02%~0.05%.

  (6)其他防腐劑:鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%~0.2%;桉葉油為0.01%~0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.

  (7)矯味劑:分為甜味劑、芳香劑、芳香劑、泡騰劑等。

  (8)著色劑:分為天然色素與合成色素。

  (9)其他附加劑:在液體制劑中為了增加穩(wěn)定性,有時(shí)需要加入抗氧劑、pH調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑等。

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